详细介绍:
奥美沙坦酯
奥美沙坦酯是继缬沙坦之后又一个降压新药,2006年在中国上市以来销售金额迅速增长,表现出
强劲的生命力。沙坦类抗高血压药市场前景被普遍看好,新上市的奥美沙坦既可以借助沙坦类市
场容量迅速扩大的大环境加快开拓市场,也凭借自身出色的销售成绩不断推动大环境的繁荣。
【介绍】奥美沙坦酯( Olmesartan Medoxomi I )由日本Sankyo( 三共公司)和美国
Forest Laboratories开发,2002年5月以商品名Benicar 在美国上市,同年8月在德国获批准并在
10月初上市。奥美沙坦疗效优于洛沙坦等较早上市的沙坦类药物,为一种较理想的抗高I血压药物
,对各型高压均有较好疗效,其突出特点是半衰期较长,可以在一天内有效控制血压,因此服用
较为方便。同时与其它的血管紧张素 II受体拮抗剂类药物相比。具有剂量小、起效快、降压作用
更强而持久、不良反应的发生率低等明显优点。临床研究表明:奥美沙坦酯还可以与其它的降压药
同时服用以达到更理想的治疗效果。此外,奥美沙坦对动脉硬化、心肌肥厚、心力衰竭、糖尿病、
肾病等均具有较好作用。
【中文名】 奥美沙坦酯 【CAS RN】 144689-63-4
【英文名】 Olmesartan medoxomi 【分子式】 C29H30N6O6
【质量标准】 CP2010/USP32 【分子量】558.59
【外观】 白色结晶粉末 【含量】≥99.0%
【总杂质】≤1.0% 【单一杂质】≤0.5%
【炽灼残渣】≤0.1% 【熔点】 180℃
【重金属】≤10PPm 【包装】 25公斤/桶
【合成方法】上海医药工业研究院的研究人员研究一种新的奥美沙坦的制备方法是以4,4-二甲
基-2-丙基-1-{4-[2-(三苯甲基四唑-5_基)苯基]苯基}甲基-4,6-二氢呋喃并[3,4-d]咪唑-6-酮
(化合物(A))开环得到4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-{4-[2-(三苯甲基四唑-5-基)苯基]苯基}
甲基咪唑-5-羧酸(化合物(B)),再在碱作用下与4_溴(或氯)甲基-5-甲基-2-氧代-1,3-二氧杂环
戊烯缩合,最后脱去三苯甲基保护基得到目的产物---奥美沙坦。
【用途】 医药原料药,主要用作抗高血压类药物
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