详细介绍:
中文名称: 依西美坦
中文同义词: 依西美坦;依美司坦;1,4-二烯-3,17-二酮-6-亚甲基雄烷;6-亚甲基雄甾-1,4-二烯-3,17-二酮;伊西美坦;(8R,9S,10R,13S,14S)-6-亚甲基-10,13-二甲基-7,8,9,11,12,13,15,16-八氢-6H-环戊并[A]菲-3,17(10H,14H)-二酮;依西美坦(企标);依西美坦(甾体)
英文名称: Exemestane
英文同义词: 6-methylenandrosta-1,4-diene-3,17-dione;6-METHYLENEANDROSTA-1,4-DIENE-3,17-DIONE;10,13-dimethyl-6-methylidene-7,8,9,10,11,12,13,14,15,16-decahydrocyclopenta[a]phenanthrene-;EXEMESTANE;FCE-24304;AROMASIN;Exemestan;Exemestance
CAS号: 107868-30-4
分子式: C20H24O2
分子量: 296.4
化学性质 白色固体,熔点190~192℃。
用途 第二代芳香酶抑制剂,用于治疗转移性乳腺癌及用作早期乳腺癌的辅助治疗。
用途 医药原料,为一种不可逆性甾体芳香酶灭活剂,可抑制雌激素合成,降低血循环中雌激素水平,适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者
生产方法 雄甾-4-烯-3,17-二酮和原甲酸三乙酯溶于四氢呋喃和无水乙醇中,在对甲苯磺酸存在下反应,然后加入N-甲基苯胺和甲醛溶液,继续反应。得到的Mannich反应产物溶于苯甲酸和无水二嚼烷,在DDQ作用下,得到依西美坦,总收率45%。
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